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Apuntes de Anestesiología: Relajantes Musculares:

La introducción de los relajantes musculares desde el uso del curare, contribuyó a mejorar la relajación quirúrgica y a facilitar la realización de procedimientos quirúrgicos que de otra manera eran demasiado riesgo. Su uso ha llevado también al mayor manejo de pacientes en las salas de cuidados intensivos, en lo relacionado a ventilación mecánica.

El relajante neuromuscular ideal debería caracterizarse por presentar una acción no despolarizante, breve y no acumulativa, con un inicio de acción y una posterior recuperación rápidas, fácilmente reversible mediante el empleo de antagonistas farmacológicos y con escasos efectos secundarios.

Ha sido establecida la necesidad de disponer de tres tipos diferentes de relajantes neuromusculares, todos ellos nos despolarizantes, en anestesiología:

1) un fármaco, de acción rápida y breve, para reemplazar a la succinilcolina.

2) un fármaco de acción intermedia y sin efectos acumulativos para utilizar en intervenciones con una duración aproximada de una hora.

3) un fármaco de acción prolongada para intervenciones quirúrgicas de duración superior a la hora.

Se conoce que desde la infancia la unión neuromuscular madura desde el punto de vista físico y bioquímico. La masa muscular aumenta y la unión neuromuscular va cambiando en lo relacionado a sensibilidad frente a la acción de los relajantes musculares. También hay cambios en el volumen de distribución, cambios de excreción y metabolismo. Por todo esto la respuesta a los relajantes musculares en el recién nacido y en el niño son diferentes en comparación con la respuesta en el adulto.

Antecedentes históricos:

El uso de curare y en general el uso de relajantes musculares durante el curso de anestesia general permite el uso de planos superficiales, reduciendo considerablemente la presencia de efectos indeseables en anestesia, especialmente en los momentos iniciales de inducción durante la cual es frecuente la deshidratación por el ayuno preoperatorio.

Desde 1942, más de 50 relajantes musculares se han usado. Fue en ese año cuando se introdujo la D-tubocurarina en la práctica anestésica. Luego en 1949 aparecen la succinilcolina y la metocurina. En 1958 se introduce el uso de estimuladores nerviosos en anestesia, y en 1968 fue el año del pancuronio. El tren de cuatro se comenzó a utilizar en 1971. Vecuronio, pipecuronio, y atracurio aparecen en 1982. Mivacurio se introdujo en 1992, y en 1994 el rocuronio. En 1996 se introdujo al mercado el cisatracurio. Rapacurio se removió del mercado en 2000 debido a sus propiedades que estimulan broncoespasmo.

Relajantes musculares e inhibidores de la colinesterasa.

Los relajantes musculares utilizados en cirugía se clasifican según su mecanismo de acción como fármacos bloqueantes neuromusculares despolarizantes o no despolarizantes. Su administración permite realizar la cirugía abdominal con anestesia ligera. Nunca se deben administrar hasta que se esté seguro de haber alcanzado la anestesia general y se requiere ventilación mecánica asistida hasta que se hayan eliminado por completo.

El suxametonio es el único relajante muscular despolarizante ampliamente utilizado. Produce una parálisis rápida y completa, que es muy breve en muchos pacientes y es muy útil para la laringoscopia y la intubación. Si la parálisis debe ser prolongada, hay que asegurar la ventilación asistida hasta que la función muscular esté completamente restablecida. El suxametonio produce habitualmente un bloqueo neuromuscular de fase I (despolarizante). Tras dosis altas o una administración prolongada, el tipo el bloqueo cambia a un bloqueo de fase II (no despolarizante); este bloqueo de fase II (también conocido como bloqueo dual) se asocia a bloqueo neuromuscular prolongado y apnea.

El alcuronio es un relajante muscular no despolarizante con una duración de acción de unos 30 minutos. Su efecto puede ser rápidamente revertido tras la cirugía por el anticolinesterásico neostigmina, dado que la administración de atropina previene la actividad autonómica excesiva. El vecuronio, un relajante muscular no despolarizante relativamente nuevo y caro, tiene una duración de acción más corta (20-30 minutos); produce efectos cardiovasculares mínimos.

REVERSIÓN DEL BLOQUEO. Los inhibidores de la colinesterasa, como la neostigmina, se administran al final de una intervención para revertir la parálisis muscular producida por fármacos bloqueantes no despolarizantes, como el alcuronio y el vecuronio. La neostigmina no se debe administrar con fármacos bloqueantes despolarizantes, como el suxametonio, porque la neostigmina prolonga la parálisis muscular. La neostigmina también se utiliza para el tratamiento de la retención urinaria postoperatoria no obstructiva.

Relajantes musculares:

Alcuronio, cloruro.

El alcuronio es un relajante muscular no despolarizante representativo. Hay varios fármacos alternativos Inyección (Solución para inyección), cloruro de alcuronio 5 mg/ml, ampolla 2 ml.

Indicaciones: relajación muscular durante la cirugía.

Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar; pacientes deshidratados o gravemente enfermos; miastenia gravis u otras enfermedades neuromusculares.

Precauciones: alteración renal o hepática; posible aumento de dosis en pacientes con quemaduras; trastornos electrolíticos; posible reducción de dosis en caso de acidosis respiratoria o hipopotasemia; antecedente de asma; gestación y lactancia.

Posología:

Relajación muscular, por inyección intravenosa, ADULTOS dosis inicial 200-250 microgramos/kg, después 50 mg/kg según necesidades de mantenimiento; NIÑOS inicialmente 125-200 mg/kg, después 50 mg/kg de mantenimiento.

Efectos adversos: liberación de histamina, que produce reacciones alérgicas, como habón y erupción en el punto de inyección, sofocos, broncospasmo (se han descrito reacciones anafilácticas); hipotensión transitoria, incremento ligero de la frecuencia cardíaca o descenso del pulso.

Vecuronio, bromuro.

El vecuronio es un relajante muscular no despolarizante complementario. Inyección (Polvo para solución para inyección), bromuro de vecuronio, vial 10 mg.

Indicaciones: relajación muscular durante la cirugía.

Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar; pacientes deshidratados o gravemente enfermos; miastenia gravis u otras enfermedades neuromusculares.

Precauciones: alteración renal; alteración hepática; posible aumento de dosis en pacientes con quemaduras; trastornos electrolíticos; posible reducción de dosis en caso de acidosis respiratoria o hipopotasemia; antecedente de asma; obesidad grave (mantenga una vía aérea adecuada y de ventilación); gestación y lactancia.

Posología:

Intubación, por inyección intravenosa, ADULTOS y NIÑOS mayores de 5 meses, 80-100 microgramos/kg, mantenimiento de la relajación 20-30 microgramos/kg; NIÑOS menores de 4 meses, dosis inicial 10-20 microgramos/kg, seguidos por incrementos según la respuesta.

Relajación muscular, por infusión intravenosa, ADULTOS, bolo inicial 40-100 microgramos/kg, después 0,8-1,4 microgramos/kg/minuto.

Efectos adversos: liberación mínima de histamina (raramente reacciones de hipersensibilidad con broncospasmo, hipotensión, taquicardia, edema, eritema, prurito).

Suxametonio, cloruro.

Inyección (Solución para inyección), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla 2 ml, Inyección (Polvo para solución para inyección), cloruro de suxametonio.

NOTA. Se recomienda la formulación en polvo; el líquido requiere almacenamiento refrigerado.

Indicaciones: parálisis muscular breve durante la intubación endotraqueal, endoscopia y terapia electroconvulsiva.

Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea libre; antecedente personal o familiar de hipertermia maligna; enfermedad neurológica con debilidad aguda de grandes músculos, inmovilización prolongada (riesgo de hiperpotasemia); antecedente personal o familiar de enfermedad miotónica congénita; distrofia muscular de Duchenne; miastenia gravis; glaucoma, cirugía ocular; enfermedad hepática; quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmática (incluida la enfermedad hepática grave); hiperpotasemia.

Precauciones: toxicidad digitálica o digitalización reciente; enfermedad cardíaca, respiratoria o neuromouscular; paraplejía, lesión medular o traumatismo grave; sepsis grave (riesgo de hiperpotasemia); apnea prolongada con la inyección repetida (en intervenciones quirúrgicas prolongadas es preferible la infusión); alteración hepática; alteración renal; gestación; niños.

Posología:

Relajación muscular, por inyección intramuscular, LACTANTES hasta 4-5 mg/kg; NIÑOS hasta 4 mg/kg; máximo 150 mg.

Relajación muscular, por inyección intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 1 mg/kg, seguidos si es necesario por suplementos de 0,5-1 mg/kg a intervalos de 5-10 minutos; LACTANTES 2 mg/kg.

Relajación muscular (intervenciones prolongadas), por infusión intravenosa, ADULTOS 2,5-4 mg/minuto de solución que contiene 1-2 mg/ml; máximo 500 mg/hora; NIÑOS reduzca la velocidad de infusión según el peso.

Efectos adversos: dolor muscular postoperatorio, sobre todo en pacientes que deambulan tras la operación, y más frecuente en mujeres; mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada; aumento de la presión intraocular; hiperpotasemia; bradicardia, hipotensión, arritmias, sobre todo con halotano (no obstante, con dosis repetidas taquicardia, hipertensión); aumento de las secreciones salivares, bronquiales y gástricas; aumento transitorio de la presión intragástrica; reacciones de hipersensibilidad con sofocos, erupción, urticaria, broncospasmo, y shock (más frecuente en mujeres, en caso de antecedente de alergia, o en asmáticos); raramente, hipertermia maligna (a menudo mortal).

Inhibidor de la colinesterasa:

Neostigmina, metilsulfato.

La neostigmina es un anticolinesterásico representativo. Hay varios fármacos alternativos.

Inyección (Solución para inyección), metilsulfato de neostigmina 500 microgramos/ml, ampolla 1 ml; 2,5 mg/ml, ampolla 1 ml.

Indicaciones: contrarresta el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes administrados durante la cirugía; retención urinaria no obstructiva postoperatoria; miastenia gravis.

Contraindicaciones: cirugía intestinal o vesical reciente; obstrucción mecánica intestinal o de vías urinarias; después de suxametonio; neumonía; peritonitis.

Precauciones: asma; infecciones de vías urinarias; enfermedad cardiovascular, incluidas las arritmias (sobre todo bradicardia o bloqueo atrioventricular); vagotonía; hipotensión; úlcera péptica; epilepsia; parkinsonismo; hipertiroidismo; evítese antes de suspender la administración de halotano; hay que mantener una ventilación adecuada (la acidosis respiratoria predispone a arritmias); alteración renal; gestación y lactancia.

Posología:

Inversión del bloqueo no despolarizante, por inyección intravenosa durante 1 minuto, ADULTOS 2,5 mg, seguidos si es necesario por suplementos de 500 microgramos hasta una dosis máxima total de 5 mg; NIÑOS 40 microgramos/kg (ajustados mediante un estimulador de nervio periférico).

NOTA. Para reducir los efectos muscarínicos, sulfato de atropina por inyección intravenosa (ADULTOS 0,6-1,2 mg, NIÑOS 20 microgramos/kg) de manera concomitante o previa a neostigmina.

Retención urinaria postoperatoria, por inyección subcutánea o intramuscular, ADULTOS 500 microgramos (se requiere cateterismo si no hay diuresis en 1 hora).

Efectos adversos: aumento de salivación y secreciones bronquiales, náusea y vómitos, calambres abdominales, diarrea; reacciones alérgicas, hipotensión.

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